Praziquantel—Perantara Farmasi Aktif

Praziquantel adalah senyawa pyrazinoquinoline awalnya dikembangkan untuk pengobatan schistosomiasis tetapi telah ditemukan memiliki spektrum aktivitas anthelminthic yang luas.Praziquantel adalah rasemat tetapi enansiomer R (+) bertanggung jawab penuh atas aktivitas antiparasitnya.Ini aktif melawan trematoda (semua spesies Schistosoma yang patogen pada manusia, Paragonimus westermani, dan Clonorchis sinensis) dan cestoda (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana dan Diphyllobothrium latum).
Mekanisme aksi praziquantel tidak diketahui dengan jelas.Schistosom mengambil obat dengan cepat.Penyerapan obat segera diikuti oleh peningkatan aktivitas otot yang berlanjut ke kontraksi tetanik dan vakuolisasi tegumen parasit.
Efek otot obat dianggap bertanggung jawab atas perpindahan parasit dari vena mesenterika ke hati in vivo.Namun, pergeseran hati telah dibuktikan dengan sebagian besar schistosomicides dikenal dan mungkin tidak memberikan informasi spesifik tentang mekanisme kerja obat.Temuan eksperimental baru-baru ini menunjukkan bahwa efek antischistosomal dari obat tersebut terkait dengan efeknya pada tegument daripada pada otot.
Efek farmakologis lain dari obat tersebut meliputi peningkatan permeabilitas membran terhadap kation, khususnya kalsium.
Namun, peran efek ini terhadap sifat anthelminthic obat tidak diketahui.