Cefradine

Cefradine (juga dikenal sebagai cephradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-karboksilat asam monohidrat (111 adalah antibiotik sefalosporin semi-sintetik. digunakan secara oral, intramuskular, dan intravena. Struktur sefradin mirip dengan sefaleksin, satu-satunya perbedaan adalah pada cincin beranggota enam. Sefaleksin memiliki tiga ikatan rangkap membentuk sistem aromatik sedangkan sefradin memiliki dua ikatan rangkap pada cincin yang sama. Aktivitas antibakteri sefaleksin mirip dengan sefaleksin^[1].

Gambar 1 struktur kimia cefradine;
Cephradine adalah bubuk kristal putih dengan berat molekul 349,4^[2]. Sintesis cephradine telah dibahas^[3]. Cephradine mudah larut dalam pelarut berair. Ini adalah zwitterion, mengandung gugus amino basa dan gugus karboksil asam. Pada kisaran pH 3-7, sefradin terdapat sebagai garam internal^[4]. Cephradine stabil selama 24 jam pada 25" dalam kisaran pH 2-8. Karena stabil dalam media asam, hanya ada sedikit kehilangan aktivitas dalam cairan lambung; kehilangan kurang dari 7% telah dilaporkan^[5].
Cephradine terikat lemah pada protein serum manusia. Obat tersebut kurang dari 20% terikat pada protein serum^[4]. Pada konsentrasi serum 10-12 pg/ml, 6% dari total obat berada dalam kompleks terikat protein. Studi lain^[6]menemukan bahwa pada konsentrasi total 10 pg/ml, 28% obat berada dalam keadaan terikat protein; pada konsentrasi total 100 pg/ml, 30% obat berada dalam keadaan terikat protein. Penelitian ini juga menunjukkan bahwa penambahan serum pada cephradine menurunkan aktivitas antibiotik. Studi lain^[2]menunjukkan bahwa pengikatan protein cephradine bervariasi dari 8 hingga 20%, tergantung konsentrasi obat. Namun, sebuah penelitian oleh Gadebusch et al.^[5]tidak menemukan perubahan MIC cephradine terhadap Staphylococcus aureus atau Escherichia coli setelah penambahan serum manusia.