Deskripsi Singkat:
Nomor CAS:51322-75-9
Rumus molekul:C9H8ClN5S
berat molekul:253.71
Struktur kimia：
| Informasi Dasar | |
| Nama Produk | Tizanidin |
| Nilai | Kelas farmasi |
| Penampilan | Bubuk Putih |
| pengujian | 99% |
| Umur simpan | 2 tahun |
| Sedang mengemas | 25kg/drum |
| Kondisi | Simpan pada suhu -20°C |
Garis besar
Tizanidine adalah turunan pentena heterosiklik dua nitrogen imidazolin. Strukturnya mirip dengan klonidin. Pada tahun 1987, obat ini pertama kali terdaftar di Finlandia sebagai agonis reseptor adrenalin α2 sentral. Saat ini, digunakan sebagai pelemas otot sentral di klinik. Dapat digunakan untuk mengobati kejang otot yang menyakitkan, seperti sindrom leher pinggang dan tortikolis. Ini juga dapat digunakan untuk mengobati nyeri pasca operasi, seperti herniasi diskus dan artritis pinggul. Itu berasal dari ankylosis kelainan neurologis, seperti multiple sclerosis, myelopathy kronis, kecelakaan serebrovaskular dan lain-lain.
Fungsi
Hal ini digunakan untuk mengurangi ketegangan otot rangka, kejang otot dan miotonia yang disebabkan oleh cedera otak dan sumsum tulang belakang, pendarahan otak, ensefalitis dan multiple sclerosis.
Farmakologi
Ini secara selektif mengurangi pelepasan asam amino rangsang dari interneuron dan menghambat mekanisme multi sinaptik yang terkait dengan ketegangan otot yang berlebihan. Produk ini tidak mempengaruhi transmisi neuromuskular. Hal ini dapat ditoleransi dengan baik. Ini efektif untuk kejang otot akut yang menyakitkan dan ankilosis kronis yang berasal dari sumsum tulang belakang dan otak. Hal ini dapat mengurangi resistensi gerakan pasif, mengurangi kelenturan dan klonus, serta meningkatkan intensitas gerakan sukarela.
Kegunaan
Berlabel Tizanidine, dimaksudkan untuk digunakan sebagai standar internal untuk kuantifikasi Tizanidine dengan spektrometri massa GC atau LC. Tizanidine dapat digunakan secara terapeutik sebagai protease inhibitor utama SARS-CoV-2.
Penggunaan Klinis
Tizanidine adalah agonis reseptor adrenergik α2 yang bekerja secara sentral dan digunakan untuk mengobati kondisi spastisitas otot kronis, seperti multiple sclerosis.
Mekanisme aksi
Tizanidine adalah analog pelemas otot aktif sentral dari clonidine yang disetujui untuk digunakan dalam mengurangi spastisitas yang berhubungan dengan cedera otak atau sumsum tulang belakang. Mekanisme kerjanya untuk mengurangi kelenturan menunjukkan penghambatan presinaptik neuron motorik diαSitus reseptor 2-adrenergik, mengurangi pelepasan asam amino rangsang dan menghambat jalur fasilitator ceruleospinal, sehingga mengakibatkan penurunan spastisitas. Tizanidine hanya memiliki sebagian kecil dari tindakan antihipertensi clonidine, mungkin karena tindakan pada subkelompok selektif dari clonidine.αAdrenoseptor 2C, yang tampaknya bertanggung jawab atas aktivitas analgesik dan antispasmodik imidazolinα2-agonis(20).
