Natrium Ceftriaxone

Ceftriaxone sodium adalah sefalosporin yang resisten terhadap β-laktamase dengan waktu paruh serum yang sangat panjang. Dosis sekali sehari sudah cukup untuk sebagian besar indikasi. Dua faktor yang berkontribusi terhadap perpanjangan durasi kerja ceftriaxone: pengikatan protein yang tinggi dalam plasma dan ekskresi urin yang lambat. Ceftriaxone diekskresikan melalui empedu dan urin. Ekskresi urinnya tidak dipengaruhi oleh probenesid. Meskipun volume distribusinya relatif rendah, ia mencapai cairan serebrospinal dalam konsentrasi yang efektif untuk meningitis. Farmakokinetik nonlinier diamati.
Ceftriaxone mengandung sistem heterosiklik yang sangat asam pada gugus 3-tiometil. Sistem cincin dioxotriazine yang tidak biasa ini diyakini memberikan sifat farmakokinetik unik dari agen ini. Ceftriaxone telah dikaitkan dengan “lumpur” atau pseudolitiasis yang terdeteksi secara sonografis, di kandung empedu dan saluran empedu. Gejala kolesistitis dapat terjadi pada pasien yang rentan, terutama pada pasien yang menjalani terapi ceftriaxone jangka panjang atau dosis tinggi. Pelakunya telah diidentifikasi sebagai kalsium kelat.
Ceftriaxone menunjukkan aktivitas antibakteri spektrum luas yang sangat baik terhadap organisme Gram-positif dan Gram-negatif. Ia sangat resisten terhadap sebagian besar β-laktamase yang dimediasi kromosom dan plasmid. Aktivitas ceftriaxone terhadap Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indole-positifProteus, dan Pseudomonas spp. sangat mengesankan. Obat ini juga efektif dalam pengobatan infeksi gonore dan H. influenzae yang resisten terhadap ampisilin, tetapi umumnya kurang aktif dibandingkan sefotaksim terhadap bakteri Gram positif dan B.fragilis.